海绵体主要由勃起组织构成，外包以致密结缔组织组成的坚韧白膜。勃起组织是以具有大量形状不规则、直径不均匀的血窦为特征的海绵状组织，血窦彼此连通，血窦之间是富含平滑肌纤维的结缔组织小梁。阴茎深动脉的分支螺旋动脉穿行于小梁中，与血窦连通。静脉多位于海绵体周边部白膜下方。白膜结构坚韧，有限制海绵体及其内的血窦过分扩张的作用。平时流入血窦的血液很少，血窦呈裂隙状，海绵体柔软。当 大量血液流入血窦时，血窦充血而胀大，白膜下的静脉受压，血液回流受阻，此时海绵体充血变硬，引起阴茎勃起。

西地那非是髙度选择性磷酸二酯酶-5抑制剂，磷酸二酯酶-5在阴茎海绵体中高表达，而在其他组织中（如血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌）表达低下。西地那非通过选择性抑制磷酸二酯酶-5,增强NO-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。