阴茎勃起是典型的神经血管现象。性刺激作用于视觉、听觉、触觉、嗅觉感受器后，信息传至勃起中枢，综合分析发出传出冲动，使副交感神经兴奋，节后纤维释放神经递质，作用于阴茎血管内皮和平滑肌细胞，导致海绵体平滑肌松弛，动脉血管舒张，血液大量流入阴茎海绵窦，使阴茎肿胀。海绵体内压升高产生坚硬勃起；当支配勃起的交感神经兴奋时，阴茎动脉和海绵体平滑肌收缩，阴茎动脉血流减少，静脉流出增加，阴茎处于疲软状态。除了阴茎动脉血供的增加、静脉血流受阻、海绵体内压升高外，环绕阴茎根部的骨盆肌肉和球海绵体平滑肌收缩也减少静脉血流。因此，勃起的程度取决于阴茎动脉血流流入和静脉血流流出的多少，勃起的过程就是流入阴茎的动脉血流增加而流出阴茎的静脉血流减少甚至暂时停止的结果。
“伟哥”化学名为枸橼酸西地那非，商品名万艾可，是治疗勃起功能障碍（俗称阳痿，英文缩写ED）的常用药物。
要制造一种增加阴茎血流量的药物（及帮助勃起），至少可以采用三种方式：
- 增加阴茎中产生的一氧化氮的数量。
- 增加阴茎中对一氧化氮做出反应而产生的cGMP的数量。
- 消除阴茎内的PDE，使cGMP增加而不会被PDE分解。
伟哥使用的是第三种方法，它消除了分解cGMP的PDE，所以阴茎内的cGMP会增加并对动脉血管壁产生更大的影响。cGMP的数量越多，血流量就会越大；而血流量越大，勃起的程度就会越高。